복통 직장잔변감(直腸殘便感) 복부팽만감 등을 주증상으로 하는 변비 증상에 배변회수 감소와 배변곤란 상태가 6개월 이상 지속될 경우에는 망성변비증으로 분류된다.
변비증 치료는 식생활을 포함한 생활습관의 개선과 병행해서 센노시드(상품명 푸르제니 등)와 같은 자극성 하제를 사용하고 약물치료 등이 이루어진다. 그러나 장기연용에 따른 습관성 변비를 초래하거나 고(高)마그네슘혈증의 발증리스크가 높아지는 등 문제점이 많았다.
이번 일본에서 승인된 루비프로스톤(아미티자 캅셀 24Mg)은 소장의 세포에 발현되는 type-2 크로라이드 이논채널 (CIC-2 크로라이드 이온채널)의 국소성 활성화 물질이다. 소장의 크로라이드 채널을 활성화시킴으로써 장관내의 분비를 촉진하고 분변(糞便)의 수분 함량을 늘려 유연화해서 장관 내 수송성을 증대시켜 배변을 원활화 시킨다.
국내외 임상시험에서는 만성 특발성 변비증에 대한 유효성과 안전성이 확인되었다. 해외에서는 2006년 1월에 미국에서 그리고 2009년 11월 스위스에서 ‘만성 특발성 변비증’ 적응의 승인을 취득했다. 또한 미국에서는 2008년 4월에 ‘변비형 과민성 장증후군’의 적응이 8Mg제제(일본은 미승인)로 허가를 받았다.

사용 시에는 소화관폐색을 시사 하는 증상의 유무를 사전 체크할 필요하가 있다. 임상시험에서는 약리작용에 의거한 위장증상이 많이 나타났지만 중증의 유해증상은 적었고 증상에 따른 적당 감량과 휴약(休藥)을 실시함으로써 대처가 가능한 것으로 알려졌다.
이밖에 해외에서는 빈도가 낮지만 호흡관리와 숨막힘과 같은 부작용이 발견됐다. 이런 유해 현상은 첫 번째 투여 후 1시간이내에 발현되고 증상의 대분분이 3시간이내에 개선되지만 재투여로 개발되는 것으로 확인되었다. 특히 처음 투여 시에는 충분한 주의가 필요하다.

저작권자 © 일본의약통신 무단전재 및 재배포 금지