토비에이스정, 효과 미흡 시엔 용량 조절
과활동방광 치료약 페소테로인 푸말 산염(酸鹽)이 새로 발매되었다. 상품명은 토비에이스정(4mg, 8mg).
신제품의 적응은 '과활동방광에서의 뇨의 절박감, 빈뇨 및 절박성 요실금'. 성인에게는 통상 4mg을 1일 1회 경구투여하고 증상에 따라 1일1회 8mg까지 증량 할 수 있다.
과할동방광은 급하게 요의를 느껴 참을 수 없게 되는 감각(요의절박감)을 필수 증상으로 삼는 질환이며 빈뇨와 절박성요실금 등을 수반하는 경우도 있다. 일본에서의 유병율은 2002년도 자료 (일본 배뇨기능학회 역학조사)에 따르면 40세 이상 남녀 전체의 12.4%로 보고됐으며 환자 수는 810만명으로 추정됐다.
과할동방광의 원인은 신경원인성과 비신경원인성으로 나뉘며 비신경원인성에는 하부요로폐색, 가령, 골반저근의 췌약화 등이 손꼽힌다. 방광평활근이 필요 이상으로 수축돼 요가 소량 배출되는 움직임이 활발해져 요의절박감을 나타낸다.
페소테로딘은 방광에 대한 선택성이 높은 무스카린수용체질 항약이다. 경구투여 후 활성대사물인 5-HMT는 기존약제인 주석산톨테로딘(데트루시톨, Detrusitol 화이자, tolerodire tortrate)의 활성대사물과 동일하다. 톨테로딘과의 차이점은 8mg까지 증량가능해서 효과 불충분 사례에 대해서도 사용하기 쉽다는 점, 5-HMT의 프로드럭이기 때문에 대사효소의 개인차에 의한 영향을 받지 않고 효과의 들쭉 날쭉이 적다는 점 등이다.
일본을 포함한 아시아지역 공동 제2상시험에서 페소테로딘 4mg 또는 8mg을 하루 1회 12주간 투여한 그룹에서는 24시간당 평균절박성 요실금회수의 변화량에 관해 플라시보(가짜약) 투여군에 비해 우의적인 감소 효과가 인정됐다.
부작용은 구내건조증이 많고 제2상시험 및 일본 내 장기투여시험에서 40.9%에게서 나타났고 기타 변비(3.3%)등의 부작용도 보고되었다.